IMIGRAN 50 mg 2 tablet

Суматриптан является селективным агонистом сосудистых рецепторов 5-гидрокситриптамина-1 (5HT id и 5HT ib ) и не оказывает влияния на другие подтипы 5HT-рецепторов (5HT 2 -5HT 7 ). Сосудистые рецепторы 5HT id и 5HT ib обнаруживаются преимущественно в краниальных кровеносных сосудах и опосредуют вазоконстрикцию.

У животных суматриптан избирательно сужает кровообращение сонных артерий, но не изменяет мозговой кровоток. Каротидная артериальная циркуляция снабжает кровью экстракраниальные и внутричерепные ткани, такие как мозговые оболочки, а расслабление и/или образование отека в этих сосудах считается основным механизмом мигрени у людей. Кроме того, экспериментальные данные показывают, что суматриптан ингибирует активность тройничного нерва. Оба этих действия сопровождают противомигренозный эффект суматриптана у человека.

Фармакодинамические эффекты:

Хотя рекомендуемая пероральная доза ИМИГРАНа составляет 50 мг, тяжесть приступа мигрени варьируется как среди пациентов, так и внутри пациентов. В клинических исследованиях дозы от 25 до 100 мг показали большую эффективность, чем плацебо; но он был статистически значимо менее эффективен, чем 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Суматриптан эффективен при остром лечении мигрени, в том числе мигрени менструального происхождения.

Безопасность и эффективность пероральных стандартных таблеток суматриптана оценивалась у более чем 650 детей и подростков с мигренью в возрасте от 10 до 17 лет в нескольких плацебо-контролируемых клинических исследованиях. В этих исследованиях не было выявлено статистически значимой разницы между плацебо и любой дозой суматриптана в облегчении головной боли через 2 часа. Профиль нежелательных эффектов перорального суматриптана у детей и подростков в возрасте от 10 до 17 лет был аналогичен таковому, зарегистрированному в исследованиях, проведенных с участием взрослого населения.

• 5.2. Фармакокинетические свойства

  Общие характеристики:

  Приступы мигрени не влияют на фармакокинетику суматриптана.

  Поглощение:

  После перорального приема суматриптан быстро всасывается, достигая 70% максимальной концентрации в сыворотке крови за 45 минут. Средняя максимальная концентрация в плазме после приема дозы 100 мг составляет 54 нанограмм/мл.

  Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 14%, что частично обусловлено метаболизмом и частично неполной абсорбцией до попадания в системный кровоток.